什么是阿片类药物(Opioid)?有哪些?

阿片类镇痛药,又称为麻醉性镇痛药,英文为Opioid,它能提高患者的痛闽从而减轻或消除疼痛,一般不产生意识障碍,但大剂量可产生睡眠或麻醉。常见的阿片类镇痛药有以下几种:

(1)吗啡(morphine):

世界卫生组织(WHO)推荐吗啡作为重度疼痛的标准用药,并把医用吗啡消耗量作为衡量一个国家癌痛治疗状况的重要指标。临床应用吗啡主要用于治疗中到重度各种急、慢性疼痛,以及癌性疼痛,麻醉前给药,术后镇痛以及血压正常的心肌梗死和内脏绞痛等。特点是对内脏痛及深部软组织痛效果较好,对持续性钝痛效力大于间歇性锐痛。成人常用剂量为8~10mg,皮下或肌内注射。对休克患者及老年体弱者剂量宜酌减。

(2)可待因(codeine):

又称甲基吗啡,属弱效阿片类药物。口服后容易吸收,在肝中代谢主要是脱甲基,一部分脱甲基后形成去甲可待因,约10%转化为吗啡,其余部分在肝内结合排出体外。镇痛作用强度为吗啡的l/6,持续时间与吗啡相似,在镇痛效应达到一定程度后,再增加剂量,效应也不增加。主要用于中等程度的疼痛。

(3)哌替啶(pethidine,meperidine):

临床上常称杜冷丁(dolantin),口服胃肠道吸收生物利用度仅为肌注的一半,l~2h血浓度即达峰值,若皮下或肌内注射则吸收更快。主要在肝内代谢,代谢产物为哌替啶酸及去甲哌替啶,再以结合型或游离型从尿中排出,半衰期为3.7~4.4h。镇痛强度约为吗啡的1/10,可产生轻度快乐感。反复使用易产生依赖性。对呼吸有明显的抑制作用,其程度与剂量相关。哌替啶与异丙嗪、氯丙嗪合用,称为冬眠合剂,可用于深低温麻醉或难治性晚期癌痛患者。

(4)芬太尼(fentanyl):

芬太尼脂溶性很高,故易于通过血脑屏障而进入脑,也易于从脑重新分布到体内其他组织,尤其是脂肪和肌肉组织。芬太尼可以口服,经皮肤、黏膜吸收,静脉注射其血药浓度立刻达到峰值,肌注约15min起效。反复注射可产生蓄积作用。芬太尼是纯阿片受体激动剂,镇痛效果强,是吗啡的80~100倍,但持续时间短,仅为30min。一般均能引起呼吸抑制,肌肉僵硬,主要表现为呼吸频率减慢,注射后5~10min虽明显,持续约10min。主要用于临床麻醉,还用于术后镇痛。

(5)盐酸羟考酮缓释片(奥施康定):

羟考酮化学结构中的3一甲氧基保护该药免受首过效应的影响,是生物利用度最高的口服强阿片药。口服用药吸收较充分,吸收几乎不受食物种类及胃肠道pH值的影响和干扰。羟考酮与吗啡的实际转换剂量比例为1:(1.5~2.3),吸收达峰值时间明显早于吗啡缓释片,吸收率稳定性也优于吗啡缓释片。奥施康定采用独特的ACROCONTIN技术,实现药物双相释放和吸收,38%的羟考酮即刻释放,吸收半衰期为37rmn,62%的羟考酮缓慢释放,吸收半衰期为6.2h。th内快速起效,12h持续强效止痛。适用于中度和重度的慢性疼痛患者,包括癌性疼痛和非癌性疼痛,是纯阿片受体激动剂,无极量封顶效应。

(6)硫酸吗啡缓释片(美搪康定):

硫酸吗啡是具有高度稳定的双分子硫酸五水化合物,是全球最广泛使用的吗啡盐药物。硫酸吗啡缓释片“美施康定”为强效中枢性镇痛药,作用时间可持续12h,可减少用药次数,方便长期服用。ACROCONTIN缓释技术保证血药浓度相对平稳,大大降低不良反应和耐药性的发生,并进一步降低“成瘾”的发生,长期应用安全可靠。美施康定片的有效成分是硫酸吗啡,相比于盐酸吗啡,它是多元强酸、双分子结构。稳定性高,结合力强,镇痛疗效更好。

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